拉米夫定-神州新聞網

功能主治

拉米夫定可以治疗哪些疾病?

拉米夫定与其他抗反转录病毒药物联合用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染患者;亦可用于治疗慢性乙型肝炎患者，乙肝病毒表面抗原(HBsAg)持续阳性6个月以上伴有丙氨酸氨基转移酶升高且乙肝病毒(HBV)DNA阳性的患者。

用药前须知

拉米夫定可在什么年龄段使用?

3月龄以下儿童数据较少，由医生根据患儿病情决定是否使用。其余年龄段人群可在医生指导下使用。

哪些人应严禁使用拉米夫定?

对拉米夫定及相关制剂中任一成分过敏者禁用。

哪些人应谨慎使用拉米夫定?

接受器官移植或晚期肝病(如失代偿性肝硬化)的病人慎用。

对于并发HIV感染，但不需要抗反转录病毒治疗的患者，如单用拉米夫定治疗慢性乙肝，有出现HIV突变的可能，建议慎用。

儿童：在中国尚无儿童使用拉米夫定的临床安全性数据，故儿童应谨慎使用。

孕妇：慎用。本品可透过胎盘屏障，对胎儿产生影响。服药期间不宜怀孕，对于使用拉米夫定期间不慎怀孕的妇女必需考虑到停止拉米夫定治疗后肝炎复发的可能性，是否终止妊娠，须权衡利弊并于患者及其家属商量。

哺乳期妇女：慎用。本品可通过乳汁分泌，建议哺乳期妇女使用本品时宜停止母乳喂养。

肾功能损伤者：慎用。使用时需要考虑剂量调整。

有哪些与拉米夫定易混淆的药品?

替诺福韦

药理作用不同

替诺福韦是一种核苷酸类反转录酶抑制剂，以与核苷类反转录酶抑制剂类似的方法抑制反转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1型病毒的活性。本品的活性成分替诺福韦双膦酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。

拉米夫定为核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP)，并以环腺苷磷酸形式通过HBV多聚酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链合成中止。

拉替拉韦

药理作用不同

拉替拉韦可抑制HIV整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶，抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此抑制整合可预防病毒感染的传播。与拉米夫定不同，拉替拉韦对包括DNA聚合酶α、β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。

用法用量

拉米夫定的正确用药方法是什么?

口服，饭前或饭后服用均可。

拉米夫定有哪些常见规格?

拉米夫定片：0.1g;0.15g;0.3g。
拉米夫定胶囊：0.1g。
拉米夫定口服液：240ml：2.4g。

拉米夫定的用药剂量是多少?

拉米夫定应在专业医师或药师指导下根据实际病情使用。

HIV感染患者

成人剂量

每次150mg，一日2次口服;体重<50 kg者，每次2mg/kg，一日2次。餐后或空腹服。

儿童剂量

3个月～16岁患儿，每次4mg/kg，一日2次，每日剂量不超过150mg。同时均需与其他抗HIV药物联合治疗。

肾功能减退患者用药

肌酐清除率30～49ml/min者，每日1次，150mg;

肌酐清除率15～29ml/min者，第1日150mg，继以每日100mg;肌酐清除率5～14ml/min者，第1日150mg，继以每日50mg;

肌酐清除率<5ml/min者，第1日50mg，继以每日25mg。

慢性乙型肝炎患者

成人剂量

每日口服1次，每次100mg。

儿童患者

每次3mg/kg，一日1次口服。

肾功能减退患者用药

肌酐清除率30～49ml/min者，第1日100mg，继以每日50mg;

肌酐清除率15～29ml/min者，第1日100mg，继以每日25mg;

肌酐清除率5～14ml/min者，第1日35mg，继以每日15mg;

肌酐清除率<5ml/min者，第1日35mg，继以每日10mg。

艾滋病患者合并慢性乙肝患者

剂量需加大至每日口服2次，每次150mg;并需与其他抗HIV药联合应用。

拉米夫定可以和哪些药一起用?

HIV及HBV共感染者患者在肝功能正常、且未进行高效抗逆转录病毒治疗时，可选择拉米夫定与另外一种抗HBV药物替诺福韦酯联用治疗。

和其他药物联合使用时，应先咨询医生，以免影响药效和产生不良反应。

漏用拉米夫定怎么办?

发现漏用药物时，如果是在2次用药时间间隔一半以内，可以按量补涂，下次用药再按原时间间隔;如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，一般不需要再补用，下次按原间隔时间用药即可。

例如，应在早晨8点第一次服药，在下午4点服药第二次，两次用药间隔为8小时。如果早晨8点忘记服药，若在中午12点之前想起，则可以补服早晨8点的第一次药量，在下午4点按时、按量涂药;若在中午12点后才想起，则无需补服，等下午4点再服药即可。

拉米夫定用药过量怎么办?

在有限的关于急性服用过量药物的资料中，没有死亡发生，且患者均已康复。过量服用后未见特殊的体征和症状。虽然对此尚无相关的研究，如果发生了药物过量，要对患者进行监护，并按要求给予常规的支持性治疗。因为拉米夫定可透析清除，所以当用药过量且出现临床症状或体征时，可采取连续的血液透析进行治疗。

不良反应及应对

常见不良反应

表现：头痛、乏力、肌肉与关节酸痛、上腹部不适、头晕、发热、麻木、周围神经病变、口干。偶有皮疹，少数患者可有血小板减少、肌酸激酶及转氨酶增高。

处理措施：以上不良反应大多程度较轻，一般不需停药，通常无需处理，1～2天后会自行缓解。

胰腺炎

表现：急性胰腺炎症状包括急性腹痛、恶心、呕吐、发热及急性多器官功能障碍及衰竭;慢性胰腺炎症状包括腹痛、脂肪泻及血糖升高等。

处理措施：用药过程中应密切观察，一旦出现胰腺炎的症状、体征或实验室检查异常时应立即停用本品。

乳酸酸中毒

表现：使用拉米夫定片后有出现乳酸中毒的报道，通常与严重肝肿大和脂肪肝有关。早期症状包括良性的消化道症状(如恶心、呕吐和腹痛)，不明确的身体不适、食欲缺乏、体重减轻，呼吸道症状(急促和/或深呼吸)或神经学方面的症状(包括运动神经衰弱)。

处理措施：当患者出现原因不明的代谢性或者乳酸酸中毒、进行性肝大或转氨酶迅速升高，应立即停止拉米夫定片的治疗，并咨询医生后续治疗方案。

治疗结束后肝炎加重

表现：如果乙肝e抗原(HBeAg)阳性的病人在血清转换前停用本品，或者因治疗效果不佳而停用药者，一些病人有可能出现肝炎加重，主要表现为乙肝病毒HBV-DNA重新出现及血清谷丙转氨酶(ALT)升高。

处理措施：如果停止拉米夫定治疗，应对病人的临床情况和血清肝功能指标(ALT和胆红素水平)进行定期监测至少4个月，之后根据临床需要进行随访。

其他不良反应

表现

消化系统：胃炎。

内分泌和代谢：高血糖。

全身：无力。

血液和淋巴系统：贫血，纯红细胞再生障碍，淋巴结病，脾肿大。

过敏：过敏反应，风疹。

肌肉骨骼：横纹肌溶解。

神经系统：感觉异常，外周神经病变。

呼吸系统：呼吸音异常、哮鸣。

皮肤：脱发，瘙痒，皮疹。

处理措施

轻度症状无需处理，症状多可以自行消退，必要时可停药观察;如停药1～2天后，症状没有得到缓解，甚至症状加重，应及时向专业医生咨询。

药物相互作用

由于拉米夫定的药物代谢和血浆蛋白结合率低，并主要以药物原型经肾脏清除，故与其他药物代谢物之间的潜在相互作用的发生率很低。为了减少合并用药风险，使用本品前正在使用其他药物的患者，以及使用本品期间需要联合应用其他药物的患者，都请提前咨询医师或药师，排除合并用药禁忌。
拉米夫定主要是以活性有机阳离子的形式清除。在与具有相同排泄机制的药物同时使用时，特别是当该药物的主要清除途径是通过有机阳离子转运系统的主动肾脏分泌时(如三甲氧苄氨嘧啶)，应考虑其相互作用。
拉米夫定与三甲氧苄氨嘧啶(160mg)、磺胺甲噁唑(800mg)同时服用后，可使拉米夫定的暴露量增加40%。但拉米夫定并不影响三甲氧苄氨嘧啶、磺胺甲噁唑的药代动力学特性。因此除非患者有肾功能损伤，否则无须调整拉米夫定的用药剂量。
同时使用拉米夫定和扎西他滨时，拉米夫定可能抑制后者在细胞内的磷酸化。因此建议不要同时使用这两种药物。
恩曲他滨：两种药物联合使用时，拉米夫定可抑制恩曲他滨的细胞内磷酸化作用。因此不建议联合使用拉米夫定与恩曲他滨。