功能主治
丙戊酸鈉可以治療哪些疾病?
丙戊酸鈉是一種抗癲癇藥,抗癲癇作用機制尚未闡明,可能與腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度升高有關。
丙戊酸鈉用於預防和治療各種類型癲癇。對失神小發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性及失張力性發作療效較好。
失神小發作,特征為短暫意識障礙發作,大多數患者意識完全喪失,少數患者對周圍了解減弱,能聽見,但不能回答。突然發生或突然終止活動,言語中斷,兩眼凝視,偶爾兩眼上翻,有時面色蒼白,很少有先兆,由於發作時間很短,可在相當長時間內被忽略。
嬰兒痙攣症,典型症狀包括痙攣發作、智力發育障礙等。
肌陣攣性發作及失張力性發作,發病年齡較早,大多於4歲以內,表現為某個肌肉或肌群的突然收縮,引起面、軀幹或肢體突然快速的抽動。
用藥前須知
丙戊酸鈉可在什么年齡段使用?
各年齡段均可使用丙戊酸鈉。在成人和兒童中,當暫時不能服用口服劑型時,可使用注射液替代。
哪些人應嚴禁使用丙戊酸鈉?
- 有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。
- 妊娠期間,除非沒有合適的其他治療方案才可以使用本品,其他情況都應禁用。
- 育齡期婦女,除非滿足避孕計劃的條件才可以使用本品,其他情況都應禁用。
- 本品對肝髒有損害。患有急性或慢性肝炎、肝性卟啉症患者,有嚴重肝炎的病史或家族史者(特別是與用藥相關的肝炎),患有尿素循環障礙疾病者,不應使用本品。
- 因結構類似,對丙戊酸鈉、雙丙戊酸鈉、丙戊酰胺過敏者,不應使用本品。
- 已知患有由核基因編碼的線粒體酶聚合酶γ突變引起的線粒體疾病的患者和2歲以下疑似患有此病相關疾病的兒童,不應使用本品。
哪些人應謹慎使用丙戊酸鈉?
- 哺乳期婦女:丙戊酸鈉可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡利弊謹慎使用,或使用時停止哺乳。
- 兒童:3歲以下兒童,尤其那些有先天性代謝疾病、器質性腦病、智力發育遲緩的患兒特別易受肝毒性的危害,應盡可能避免應用,2歲以下兒童更容易引起肝中毒。
- 其他慎用人群:血液病患者、腎功能損害者、既往有肝病者、器質性腦病患者等。
有哪些與丙戊酸鈉易混淆的藥品?
丙戊酸鎂
- 規格不同
丙戊酸鈉與丙戊酸鎂有效成分都為丙戊酸,它們的主要區別在於規格不同,即丙戊酸含量不同。
丙戊酸鈉臨床常用的有0.5g/片、0.2g/片以及丙戊酸鈉溶液劑,丙戊酸鎂臨床常用的是0.25g/片。
此外,因為丙戊酸鈉在治療疾病時,療效與它在人體內的血藥濃度密切相關,因此,使用過程中不要隨意替換這兩種藥物。
卡馬西平
- 用途不同
丙戊酸鈉為廣譜的抗癲癇藥,對各類癲癇均有不同程度的療效,而卡馬西平對於其中的複雜部分性發作等有良好效果。
- 口服吸收程度不同
卡馬西平口服吸收緩慢,而丙戊酸鈉口服吸收相對較快。
拉莫三嗪
- 適用人群不同
拉莫三嗪適用於年齡大於12歲的兒童及成人。
- 不良反應程度不同
拉莫三嗪發生不良反應率較丙戊酸鈉低,且無嚴重肝毒性反應。
用法用量
丙戊酸鈉的正確用藥方法是什么?
丙戊酸鈉口服制劑於進餐後立即服用,可減少藥物對胃部的刺激。
緩釋劑應整片吞服,可以對半掰開服用,但不能研碎或咀嚼。
丙戊酸鈉有哪些常見規格?
- 丙戊酸鈉片:100mg;200mg。
- 丙戊酸鈉緩釋片:200mg;500mg(均以丙戊酸鈉計)。
- 丙戊酸鈉口服溶液劑:100ml∶5g (糖漿);300ml∶12g。
- 注射用丙戊酸鈉:400mg。
丙戊酸鈉的用藥劑量是多少?
丙戊酸鈉需在專業醫生或藥師指導下根據實際情況使用。
片劑
- 成人
每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg,分2~3次服用。開始時按5~10mg/kg,一周後遞增,直至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg或每日1.8~2.4g。
- 兒童
按體重計與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15 mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。
注射劑
臨時替代口服給藥時(例如等待手術時):本品靜脈注射劑溶於0.9%氯化鈉注射液,按照之前接受的治療劑量(通常平均劑量為每日20~30mg/kg),末次口服給藥4至6小時後靜脈給藥;或持續靜脈滴注24 小時;或每日分4次靜脈滴注,每次時間需約1小時。
需要快速達到有效血藥濃度並維持時:以15mg/kg劑量緩慢靜脈推注,持續至少5分鍾;然後以每小時1mg/kg的速度靜滴,使血漿丙戊酸濃度達到75mg/l,並根據臨床情況調整靜滴速度。一旦停止靜滴,需要立刻口服給藥,以補充有效成分。口服劑量可以用以前的劑量或調整後的劑量,或遵醫囑。
緩釋劑
癲癇:起始劑量通常為每日10~15mg/kg,隨後遞增至療效滿意為止。一般劑量為每日20~30mg/kg。但是,如果在該劑量范圍下發作狀態仍不能得到控制,則可以考慮增加劑量,但患者必須接受嚴密的監測。兒童服用本品時,常規劑量為每日30mg/kg。每日劑量應分1~2次服用。在癲癇已得到良好控制的情況下,可考慮每日服藥一次。
躁狂症:口服給藥。沒有接受其他精神藥物的患者,每2~3天間隔增加藥物劑量,1周內達到最佳劑量。合並其他精神藥物的患者,則根據藥物作用的特點和個體的臨床反應而調整劑量。抗躁狂應從小劑量開始。推薦的起始給藥劑量為每日500mg,分2次服用,早晚各一次。應該盡可能快地增加給藥劑量。第三天達每日1000mg,第一周末達到每日1500mg。此後,可根據病情和血藥濃度調整劑量,維持的劑量范圍在每日1000~2000mg之間。最大劑量不超過每日3000mg。
口服溶液
- 成人
一般從每日600mg起步,每隔3日可增加200mg,直至症狀得到控制。通常劑量范圍為每日服1000~2000mg,即20~30mg/kg。若症狀仍未得到控制,劑量可以增加至每日2500mg。
- 體重超過20kg的兒童
一般從每日400mg起步(與體重無關),間隔加藥直到症狀得到控制;一般劑量范圍為每日20~30mg/kg。若症狀未得到控制,劑量可以增加至每日35mg/kg。
- 體重20kg以下的兒童
一般為每日20mg/kg,嚴重病例可加量,但僅限於那些可以監測丙戊酸血藥濃度的患者。劑量若高於每日 40mg/kg,就必須監測臨床生化指標及血液學指標。在口服制劑中,糖漿、口服液和顆粒更適合於11歲以下兒童服用。
- 腎功能不全的患者
可能需要降低劑量。具體遵醫囑。
丙戊酸鈉可以和哪些藥一起用?
丙戊酸鈉和其他藥物聯合使用時,一般情況下用藥順序不會對藥物療效產生顯著影響,詳情請咨詢專業醫師或藥師。丙戊酸鈉和其他藥物共同服用可能有藥物間相互作用風險,能否合用請遵醫囑。
漏用丙戊酸鈉怎么辦?
如果漏服,距離下次服藥時間還未到過標准用藥時間間隔的一半,應立即補服;若距離下次服藥時間已超過標准用藥時間間隔的一半,則無需補服,下次按時、按量服藥即可。不要一次服用雙倍劑量以彌補。
比如,應在早晨8點第一次服藥,在中午1點服用第二次,兩次服藥間隔為5小時。如果早晨8點忘記服藥,若在上午10:30之前想起,則可以補服早晨8點的第一次藥量,在中午1點按時、按量服藥;若在上午10:30後才想起,則無需補服,等中午1點服用。
丙戊酸鈉用藥過量怎么辦?
當急性超大劑量服藥時,如服用標准劑量的兩倍或三倍劑量,通常出現的症狀包括伴有肌張力低下的昏迷、反射低下、瞳孔縮小、呼吸功能障礙、低血壓和循環衰竭、休克等。
應及時就醫診治,洗胃治療在藥物攝入後10~12小時內有效,應注意進行尿液分泌、心肺監測。
不良反應及應對
胃腸道反應
表現:食欲缺乏、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉等。
處理措施:程度輕微一般無需特殊處理,通常可在持續用藥後自行緩解。為了防止腹瀉,飲食方面宜清淡,可分多次、在飯後用藥。為了治療丙戊酸鈉引起的腹瀉,可服用口服補液鹽並保持充足水分,不要擅自服用止瀉藥。如果已出現脫水或大便含血的症狀,應立即就醫。
過敏反應
表現:皮疹、發熱(藥物熱,由用藥引起的發熱)和哮喘等。
處理措施:輕微的過敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。出現輕微症狀時可服用抗組胺藥(如馬來酸氯苯那敏)進行緩解。此時不需過度擔憂,但應時刻注意皮疹或皮膚發紅的地方有無繼續蔓延,以防止病情惡化。若出現臉、嘴唇、舌頭腫脹或氣短風嚴重過敏反應症狀,立即就醫。由藥物引起的發熱,一般停藥後可消退,可以適當采取一些物理降溫措施,如根據體溫增減衣物、開窗通風(降低室內溫度)等,通常避免洗冷水澡或用酒精擦拭,避免加重不適感,不要擅自服用退熱藥。
中樞神經系統症狀
表現:震顫、木僵、嗜睡、驚厥、記憶障礙、頭痛、眼球震顫、頭暈等。
處理措施:情況嚴重、不良反應發作頻繁,以至於影響日常生活者,應停用藥物,並到醫院就診。服用丙戊酸鈉可能引起疲勞或頭暈,開車、操作機械或從事需要集中注意力的危險工作者需注意。
血液系統症狀
表現:貧血、血小板減少症或血小板聚集抑制以致異常出血或瘀斑等。
處理措施:及時就醫治療。
胰腺炎
表現:腹痛、惡心、嘔吐、食欲缺乏等。
處理措施:如確診胰腺炎,應立即永久停藥。
藥物相互作用
- 麻醉藥或其他中樞抑制藥:與本品合用,中樞抑制作用增強,合用時應遵醫囑調整用藥劑量。
- 亞胺培南、美羅培南、厄他培南、多立培南:與上述藥物合用時本品的藥效降低,癲癇失控的風險增加,應避免合用,或合用時應遵醫囑調整用藥劑量。
- 拉莫三嗪:合用時拉莫三嗪的不良反應增加,尤其增加嚴重皮膚反應的發生風險,應避免合用,或合用時應監測是否出現這些不良反應。
- 華法林或肝素等抗凝藥及溶血栓藥:合用時可引起出血,應避免合用,或合用時應監測機體出血。
- 阿司匹林或雙嘧達莫:合用時可由於抑制血小板聚集,而使出血時間延長,應避免合用,或合用時應監測機體出血。
- 苯巴比妥:合用使苯巴比妥的代謝減慢,出現中樞神經系統的不良反應風險增加,應避免合用,或合用時應遵醫囑調整用藥劑量。
- 撲米酮:合用時出現中樞神經系統不良反應的風險增加,應避免合用,或合用時應監測這些不良反應。
- 氯硝西泮:合用治療失神發作時,曾有報道少數病例反而誘發失神持續狀態,合用時應監測這些不良反應。
- 苯妥英鈉:合用時需定期監測兩者血藥濃度,並視臨床情況遵醫囑調整劑量。
- 卡馬西平:合用時使二者的藥效降低,須監測血濃度遵醫囑調整劑量。
- 與具有肝髒毒性的藥物合用時,可增強肝毒性,應避免合用。有肝病史者應用本品須經常檢查肝功能。
- 氟呱啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥(如異煙肼等)、吩噻嗪類(如氯丙嗪等)、噻噸類(如氟呱噻噸等)和三環類抗抑鬱藥(如丙咪嗪等):合用時中樞抑制作用增強,另外,這些藥物可降低驚厥閾,減弱丙戊酸鈉的作用,合用時必須遵醫囑及時調整上述藥物的劑量。
- 伏林司他:與丙戊酸鈉合用,可出現嚴重的血小板減少和胃腸道出血,應避免合用,或合用時應監測機體出血。
用後注意事項
使用丙戊酸鈉後多久開始起效?
丙戊酸鈉口服吸收迅速,服藥後1~4小時起效。
哪些情況需要停止使用丙戊酸鈉?
- 如檢查出現血清堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高,進而發現肝功能嚴重損害,應立即停止使用本品。
- 如出現腹痛、惡心、嘔吐、食欲缺乏等症狀,且確診胰腺炎後,應立即永久停止使用本品。
- 注意:如要停止使用本藥,應逐漸減量,以防突然停藥,癲癇複發;當取代其他抗驚厥藥物時,丙戊酸鈉用量應逐漸增加,而被取代的藥物應逐漸減少,以維持對疾病發作的控制。
使用丙戊酸鈉後出現哪些情況需要及時就醫?
服藥後出現以下情況,需要及時就醫:
- 嚴重過敏反應;
- 胃腸道不良反應嚴重,出現腹部難以忍受的疼痛、惡心、嘔吐等胰腺炎症狀;
- 出現疲倦乏力、惡心嘔吐、肝區疼痛等疑似肝壞死症狀。
長期用藥有哪些注意事項?
如需長期服藥,請遵醫囑定期檢查胰腺功能、肝功能,及時發現肝部疾病。若出現肝區疼痛、惡心、嘔吐、厭油膩等症狀,應及時就醫診治。
飲食禁忌
- 避免飲酒:乙醇可加重本品的中樞不良反應發生幾率,使用本品時應避免飲酒。此外,酒精經肝髒代謝,而本品具有肝毒性,因此服用本品時不應飲酒。
- 注意飲食清淡:避免食用油膩食物(如冰淇淋、肉類)、辛辣刺激性食物,如辣椒等,以免加重胃腸道的不適,增加胃腸道不良反應。
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