阿比特龍

功能主治

阿比特龍可以治療哪些疾病?

阿比特龍屬於抗腫瘤藥及免疫調節劑,是一種雄激素生物合成抑制劑,可抑制睾丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中雄激素的生物合成。

阿比特龍需與潑尼松或潑尼松龍合用,主要用於治療以下和雄激素相關的前列腺癌:

轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

新診斷的高危轉移性內分泌治療敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受過內分泌治療或接受內分泌治療最長不超過3個月。

阿比特龍有哪些常見用藥誤區?

阿比特龍屬於抑制雄激素合成的藥物,故僅用於雄激素相關的前列腺癌的治療,對腫瘤細胞無直接殺傷作用,不能用於其他腫瘤的治療。

阿比特龍對細菌感染無效,不能用於前列腺炎的治療。

用藥前須知

阿比特龍可在什么年齡段使用?

18歲以上人群均可在醫生指導下使用阿比特龍。

哪些人應嚴禁使用阿比特龍?

對阿比特龍過敏的患者,不能使用。因為對阿比特龍過敏的患者,如果再次服用阿比特龍,會誘發過敏反應。

對阿比特龍制劑中任一輔料過敏的患者,不能使用。因為阿比特龍制劑中含有多種輔料成分,如對其中的輔料成分過敏,使用阿比特龍制劑,會誘發過敏反應。

半乳糖不耐受或者乳糖吸收障礙者,不能使用。目前使用的阿比特龍片中常用的輔料中含有乳糖,半乳糖不耐受或者乳糖吸收障礙者使用後可能出現滲透性腹瀉、腸絞痛等。

嚴重肝功能損害者(Child-Pugh分級C級),不能使用。阿比特龍經肝代謝,嚴重肝功能損害的患者使用阿比特龍時,會使藥物在體內大量蓄積,進而產生嚴重的毒性作用。

妊娠或有妊娠可能的婦女,不能使用。首先,阿比特龍為男性用藥,通常不用於女性;其次,阿比特龍可能會導致胎兒損害,並有可能中止妊娠。

哺乳期婦女,不能使用。首先,阿比特龍為男性用藥,通常不用於女性;其次,尚不明確阿比特龍是否經乳汁分泌以及對母乳喂養嬰兒的影響,為了安全起見,不推薦使用。如確因病情特殊需用藥,應在醫師指導下權衡利弊後謹慎使用,且用藥期間宜暫停哺乳。

兒童:目前尚未確定阿比特龍在18歲以下兒童中使用的安全性和有效性,不推薦使用。

哪些人應謹慎使用阿比特龍?

老年人:肝腎功能可能減退,對藥物的耐受性降低,容易出現不良反應,應在醫師指導下謹慎使用,必要時調整用藥劑量。

輕中度肝損害的患者(Child-Pugh分級B級):阿比特龍經肝代謝,輕中度肝損害時,該藥在體內濃度增加可達4倍,因此輕中度肝損害患者應在醫生的指導下,調整給藥劑量後謹慎使用。

限鈉攝入的患者:目前阿比特龍的常用劑型(片劑)中含有鈉,按照常規日劑量計算,鈉含量超過27.2mg,故對於有限鈉要求的患者(如高血壓)應當在醫師指導下謹慎使用。

心衰、近期發生心肌梗死、心血管疾病或室性心律失常的患者:阿比特龍可引起血壓升高、低鉀血症和體液瀦留,進而加重以上原發病的病情,此類患者應當謹慎使用阿比特龍。

有哪些與阿比特龍易混淆的藥品?

比卡魯胺

治療疾病不同

阿比特龍是雄激素的生物合成抑制劑,主要用於治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌或新診斷的高危轉移性內分泌治療敏感的前列腺癌,為內分泌治療的首選藥物。

比卡魯胺是非甾體類抗雄性激素類藥物,主要用於局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌治療或用於外科睾丸切除術聯合應用於晚期前列腺癌的治療。

不良反應不同

阿比特龍可引起高血壓、低血鉀、體液瀦留、心髒毒性以及肝髒毒性,其中肝髒毒性發生率較高,也是很多患者主要停藥的原因。比卡魯胺最常見的不良反應是對血液及淋巴系統的影響,表現為貧血,其他的不良反應表現為頭暈、腹痛、血尿及肝衰竭,特別是肝衰竭可導致死亡。

多西他賽

治療疾病不同

阿比特龍是雄激素的生物合成抑制劑,主要用於前列腺癌的治療。而多西他賽屬於抗腫瘤藥物中的細胞毒類藥物,與阿比特龍相比,除了用於前列腺癌的治療,多西他賽還可用於晚期乳腺癌、非小細胞肺癌、胃癌的治療。

米托蒽醌

治療疾病不同

阿比特龍是雄激素的生物合成抑制劑,主要用於前列腺癌的治療。而米托蒽醌為抗腫瘤藥物中的蒽環類抗生素,主要用於惡性淋巴瘤、乳腺癌和各種白血病,不常規用於多數前列腺癌的治療,僅用於治療激素耐藥型前列腺癌。

雌激素

治療疾病不同

阿比特龍是雄激素的生物合成抑制劑,主要用於前列腺癌的治療。雌激素通常主要用於補充體內雌激素不足,但由於雌激素可影響雄性激素水平,可考慮用於激素耐藥型前列腺癌。

用法用量

阿比特龍的正確用藥方法是什么?

食物可增加阿比特龍在體內的吸收,進而使藥物的毒性反應增加,因此該藥應空腹服用,即至少在餐前1小時或餐後2小時服藥,且應當伴水整片吞服,不可掰開或咀嚼服用。

注意:乙肝攜帶者是可以使用阿比特龍的,但在使用時應當定期監測肝功能,必要時可聯合保肝藥物服用。

阿比特龍有哪些常見規格?

醋酸阿比特龍片:0.25g。

阿比特龍的用藥劑量是多少?

阿比特龍應在專業醫師或藥師指導下根據實際病情使用。

成人:口服,1次1000mg,1日1次,持續用藥,直至疾病進展。

肝功能損害患者:輕度肝功能損害者,無需調整劑量;對於中度肝功能損害者(Child-Pugh分級B級) ,需調整使用劑量為1次250mg,1日1次。重度肝功能損害者(Child-Pugh分級 C級)不宜使用該藥。

肝毒性者:在使用阿比特龍治療時出現肝毒性,各項指標恢複到基線水平後,再次治療時調整劑量為750mg,1日1次;如果750mg,1日1次再次出現肝毒性,可在肝功能檢查值恢複到基線水平後,調整劑量為500mg,1日1次再次治療。

阿比特龍可以和哪些藥一起用?

用藥順序

阿比特龍和其他藥物聯合使用時,一般情況下用藥順序不會對藥物療效產生顯著影響,詳情請咨詢專業醫師或藥師。

其他聯合用藥

阿比特龍常與潑尼松或潑尼松龍聯合用於治療前列腺癌的治療。由於阿比特龍能顯著減低雄激素合成,但同時也使糖皮質激素皮質醇的合成降低,可能導致腎上腺皮質功能不全,因此治療時聯合潑尼松或潑尼松龍,以補充腎上腺皮質功能。

阿比特龍常與曲普瑞林、戈舍瑞林或亮丙瑞林聯用,用於治療新診斷高危未去勢轉移性前列腺癌的治療。

和其他藥物聯合使用時,應先咨詢醫生,以免影響藥效和產生不良反應。

漏用阿比特龍怎么辦?

發現漏服時,阿比特龍片劑或潑尼松應以常規劑量於次日重新開始治療,不要一次使用雙倍劑量以彌補。

阿比特龍用藥過量怎么辦?

目前無阿比特龍特異性解毒藥,如不慎過量使用阿比特龍全身劑型,如阿比特龍片,可能引起心律失常、心力衰竭或肝髒損害,應當停用該藥,並及時就醫,醫生會根據病情采取適當的對症處理措施。

不良反應及應對

鹽皮質激素過量引起的不良反應

表現:高血壓、低血鉀和體液瀦留。

處理措施:出現以上表現的不良反應,是由於阿比特龍抑制CYP17抑制作用導致的鹽皮質激素水平過高引起的。建議至少每月監測一次患者是否出現高血壓、低鉀血症和液體瀦留,同時在使用阿比特龍前和治療期間,應控制高血壓並糾正低鉀血症。

腎上腺皮質功能不全引起的不良反應

表現:尿路感染、骨折、過敏性肺泡等。

處理措施:出現以上表現的不良反應,多是由於腎上腺皮質功能不全引起的,應在治療期間同時服用或加大皮質固醇類藥物的劑量,來減少不良反應發生率及減輕嚴重程度,比如潑尼松、潑尼松龍等。同時根據臨床需要進行適當的檢查,以確診是否為腎上腺皮質功能不全引起的,避免出現鹽皮質激素過量相關的不良反應掩蓋腎上腺功能不全的症狀和體征的可能性。

激素水平異常引起的不良反應

表現:乏力、出汗、潮熱、血糖異常等。

處理措施:由於阿比特龍降低睾酮、雄激素水平下降,會引起乏力,而體內激素水平異常會導致出汗、潮熱。而對於血糖升高,尤其是既往有糖尿病的患者,需要內分泌科的醫生調整用藥方案,評估是否應該加大胰島素的用量來控制血糖。

其他

表現

肝毒性症狀:於開始使用阿比特龍治療前、治療開始後前3個月內每2周1次、以及之後的每月1次監測血清轉氨酶和膽紅素水平,主要表現為血清轉氨酶和膽紅素水平升高超過正常水平。

心髒毒性症狀:主要表現為心律失常、心力衰竭等。

骨骼肌反應(橫紋肌溶解症狀):部分患者出現橫紋肌溶解伴隨腎衰竭。大部分病例在治療第一個月內出現,停用本品可恢複。對合並使用已知與肌病或橫紋肌溶解有關的藥物治療的患者,應慎用本品。主要表現為肌痛、尿色變深(多為茶色),肌酸激酶升高。

處理措施

用藥期間應注意密切觀察相應臨床症狀及實驗室指標,一旦發生以上不良反應,應停用藥物,及時就醫處理。

藥物相互作用

強效CYP3A4誘導劑:如苯妥英鈉、卡馬西平及利福平等,同時應用可使阿比特龍血藥濃度下降一半,應盡量避免聯用;如果必須合並使用以上藥物,應在醫師指導下調整阿比特龍劑量後謹慎使用。

經CYP2D6代謝的藥物:如美托洛爾、普萘洛爾、文拉法辛、氟呱啶醇、利培酮、可待因、羥考酮、曲馬多等,阿比特龍可抑制以上藥物的活化或代謝,降低療效,應盡量避免阿比特龍與上述藥物聯用。

延長Q-T間期的藥物:如奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、美沙酮、莫西沙星及抗精神病類藥物等,聯用時可誘導尖端扭轉性室性心動過速,應在醫師指導下謹慎聯用。

螺內酯:聯用時螺內酯可與雄激素受體結合增加前列腺特異性抗原(PSA)的水平,不推薦與本品聯合使用。

肌病或橫紋肌溶解有關的藥物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等):由於阿比特龍在治療過程中,會引起橫紋肌溶解,合用上述藥物會增加發生橫紋肌溶解的風險,應在醫師指導下謹慎聯合。

用後注意事項

使用阿比特龍後多久開始起效?

阿比特龍口服後,蛋白結合率高,在體內轉化為活性成分後起效,阿比特龍半衰期為12小時,約93%的藥物經糞便和尿液的藥物排泄出體外。其中排出體外的大部分為藥物的原型。

哪些情況需要停止使用阿比特龍?

如遵醫囑按療程用藥後,病情未得到有效控制,應停藥,可就醫檢查重新評估病情。

使用阿比特龍後出現哪些情況需要及時就醫?

出現感染,如肺部感染、尿路感染;

出現血壓增高、低血鉀及水腫等症狀;

出現肝髒轉氨酶升高、血膽紅素高等症狀,提示肝髒可能受損;

出現心律失常、心力衰竭等症狀;

出現肌痛、關節痛、骨折等症狀;

出現了血糖升高、貧血等症狀。

長期用藥有哪些注意事項?

如果需要長期服藥,請遵醫囑定期檢查肝功能,避免因用藥導致肝功能受損。

如果需要長期服藥,請遵醫囑定期檢查血鉀,避免血鉀過低,誘發心血管疾病。

如果需要長期服藥,請在用藥期間定期監測血壓、血糖、心率等。

飲食禁忌

避免飲酒:雖然阿比特龍並不會像甲硝唑、頭孢呱酮等藥物一樣和乙醇(酒精)發生雙硫侖反應,但酒精主要通過肝髒代謝,為避免加重肝髒負擔,使用阿比特龍治療期間及使用阿比特龍治療後一周內應避免飲酒及含酒精飲料。

注意飲食清淡:若食用生冷油膩食物(如冰淇淋、肉類)、辛辣刺激性食物,應注意適量,以免出現頭暈、腹瀉、發熱等不良反應時,混淆是藥物還是食物引起的症狀。

參考文獻(5篇)

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[5]https://www.drugs.com.

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